Бисфосфонаты — основа лечения остеопороза — были синтезированы ещё в XIX веке и десятил...
Бисфосфонаты — основа лечения остеопороза — были синтезированы ещё в XIX веке и десятилетиями использовались в промышленности: для защиты котлов от накипи и коррозии. О медицине никто не думал, пока в 1960-х не выяснилось, что эти вещества обладают сродством к гидроксиапатиту (минералу костей) и подавляют их разрушение. В середине 1800-х немецкие химики, изучая реакции фосфорной кислоты, получили первые бисфосфонаты. Их способность связывать кальций нашла применение в нефтегазовой отрасли, производстве мыла, удобрений, косметики и даже зубных паст. Прорыв случился в 1960-х: швейцарец Герберт Флейш искал аналоги пирофосфата — природного ингибитора кальцификации, который быстро разрушался в организме. Бисфосфонаты с P-C-P связью оказались устойчивы к ферментам и сохранили свойства. В 1968-м первый бисфосфонат применили у ребёнка с оссифицирующей фибродисплазией. Дальше выяснилось, что они подавляют остеокласты — клетки, разрушающие кость. Это открыло путь к лечению остеопороза, болезни Педжета, гиперкальциемии и метастазов. Сегодня алендронат, золедронат, ибандронат — золотой стандарт. Вещества, защищавшие котлы от накипи, теперь защищают кости от разрушения.