🧪 Растворимость препарата от туберкулеза повысили более чем в 300 раз — 11 июня 2026 г. в 06:33:08.181
🧪 Растворимость препарата от туберкулеза повысили более чем в 300 раз Ежегодно во всем мире от туберкулеза умирает более миллиона человек, при этом заболевание с каждым годом становится опаснее из-за появления штаммов, устойчивых к существующим лекарствам. Этионамид является одним из препаратов, еще не утративших эффективность. Это лекарство включено Всемирной организацией здравоохранения в список важнейших средств для борьбы с микобактериями (возбудителями туберкулеза). Однако этионамид очень плохо растворяется в воде, из-за чего организм пациента усваивает лишь небольшую долю принятой дозы вещества. В связи с этим в лечебной практике используются большие дозировки лекарства, что повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны печени и желудочно-кишечного тракта. Поэтому ученые ищут способы улучшить растворимость этого препарата. Научная группа из лаборатории физической химии лекарственных соединений Института химии растворов предложила использовать для этой цели глубокие эвтектические растворители. Эти нетоксичные, экологически чистые и дешевые в производстве среды получают при смешивании двух или более органических компонентов, формирующих сложную сеть водородных связей в растворе. Ученые выбрали в качестве компонентов для таких растворителей хлорид холина (витамин В4), органические кислоты (щавелевую и малоновую), спирты (глицерин и этиленгликоль) и полиэтиленгликоль. Приготовлено и исследовано несколько смесей из двух или трех перечисленных компонентов и определили, какое количество этионамида может в них раствориться. Оказалось, что в смеси на основе хлорида холина, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля препарат растворяется в 355 раз лучше, чем в воде. Этот эффект авторы объясняют тем, что между молекулами препарата и компонентами растворителя образуется обширная сеть водородных связей, причем глубокий эвтектический растворитель этого состава взаимодействует с этионамидом особенно результативно. Смеси, состоящие из других компонентов, повысили растворимость лекарства от 13 до 103 раз. «Мы нашли простой способ увеличить растворимость этионамида в сотни раз с помощью безопасных и доступных веществ. Благодаря предложенным растворителям фармацевты смогут разработать более эффективные и легко усваиваемые в организме лекарственные формы этого противотуберкулезного препарата. Кроме того, мы показали, что в зависимости от конкретной задачи свойства глубоких эвтектических растворителей можно точно настраивать, просто меняя их состав. Поэтому предложенный подход можно применять и для других плохо растворимых лекарств. В дальнейшем мы планируем продолжать наши эксперименты, направленные на разработку лекарственных составов с улучшенной биодоступностью. Результаты этих исследований откроют новые возможности для создания эффективных и безопасных фармацевтических композиций биоактивных соединений, позволяющие снизить терапевтические дозы и токсичность препаратов», — рассказывает ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Светлана Блохина. С результатами исследования можно ознакомиться, перейдя по ссылке: https://doi.org/10.1016/j.molliq.2026.129486. Работа поддержана грантом Российского научного фонда.