Обзор «Синтез и биологическая активность азоло[а]хиноксалинов» — 7 августа 2026 г. в 05:39:08.459
Обзор «Синтез и биологическая активность азоло[а]хиноксалинов» Хиноксалин и его производные – значительный класс азотсодержащих гетероциклов с разнообразной биологической активностью. Структурная универсальность хиноксалинового ядра и возможность модифицировать его с помощью аннелирования делают этот каркас привлекательной основой в медицинской химии и разработке лекарств. Сообщается, что многочисленные соединения на основе хиноксалина обладают противоопухолевыми, противомикробными, противовоспалительными и нейроактивными свойствами, среди прочих. Например, природные антибиотики эхиномицин и триостин А известны своей мощной противоопухолевой активностью, связанной с интеркаляцией ДНК и ингибированием транскрипции. Особенно важной модификацией является аннелирование дополнительного азольного кольца по связи [а] хиноксалинового ядра. Азоло[а]хиноксалины, сочетающие хиноксалиновое ядро с пятичленным азотсодержащим кольцом – пиразольным, имидазольным или триазольным – стали перспективными кандидатами для разработки лекарственных препаратов. За последнее десятилетие значительный объем исследований был посвящен синтезу и биологической оценке этих конденсированных систем, что привело к идентификации соединений, обладающих активностью в отношении различных терапевтических мишеней, включая киназы, Toll-подобные рецепторы (TLR), моноаминооксидазы (MAO), опиоидные и GABAA-рецепторы. Данному вопросу было уделено внимание сотрудников Института д.х.н. Г.Н. Липуновой, д.х.н. Э.В. Носовой и академика РАН В.Н. Чарушина, которые обобщили сведения и подготовили обзор для журнала «Molecules». В обзоре рассматриваются данные преимущественно за 2019–2025 гг. о синтезе и биологической активности азоло[а]хиноксалинов, включая пиразоло-, имидазо- и триазоло-аннелированные системы. Авторы подчеркивают, что большая часть исследовательских усилий направлена на разработку противораковых препаратов, а также на их применение в качестве антагонистов Toll-подобных рецепторов, ингибиторов моноаминооксидаз и PI3Kα, ингибиторов киназы VEGFR-2 и полимеризации тубулина, модуляторов опиоидных и GABAA-рецепторов, а также на создание противовоспалительных, противомикробных и противогрибковых средств. К современным стратегиям синтеза относятся медь-катализируемое окислительное аннелирование, I₂-опосредованная функционализация C–H связей, бескаталитическая каскадная циклизация и многокомпонентные реакции, часто с использованием экологически чистых катализаторов и восстановителей. Все больше исследований интегрируют виртуальный скрининг, молекулярный докинг и компьютерный анализ фармакофоров для поиска и оптимизации потенциальных лекарственных препаратов. Также изучаются инновационные системы доставки лекарств, такие как наногели и гибридные молекулы, сочетающие азолохиноксалины с дополнительными фармакофорами, например, талидомидом. Авторы показывают, что азоло[а]хиноксалины представляют собой гибкую и перспективную платформу для медицинской химии. Ожидается, что растущая интеграция компьютерного проектирования, современных методов синтеза и инновационных систем доставки лекарств ускорит открытие новых кандидатов в лекарственные препараты против широкого спектра заболеваний. Обзор содержит 103 ссылки на оригинальные работы. Рекомендуем к прочтению! Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1420-3049/31/15/2592 Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала! #новыестатьи #лабГС #лабКС Наш сайт | МАКС | VK | Telegram