«Про-версия» цисплатина сохраняет свою противораковую активность, одновременно снижая п... — 27 июля 2026 г. в 07:00:11.235
«Про-версия» цисплатина сохраняет свою противораковую активность, одновременно снижая побочные эффекты. Цисплатин — один из самых успешных препаратов для лечения рака, когда-либо разработанных. Врачи используют его для лечения многих видов рака, включая рак легких, яичников, молочной железы, яичек, головы и шеи. Однако у цисплатина есть серьезная проблема. Он атакует не только раковые клетки. Он также может достигать здоровых органов и повреждать их. В частности, цисплатин может повреждать почки и периферические нервы. Пациенты, получающие цисплатин, часто испытывают боль, покалывание, онемение или слабость в руках и ногах. Эти побочные эффекты могут стать настолько серьезными, что врачам приходится снижать дозу или полностью прекращать лечение. Новая молекула, циспроплатин объединяет два существующих лекарственных препарата в одной молекуле. Первый — это цисплатин, хорошо известный противораковый препарат. Второй — пробенецид, лекарство, традиционно используемое для лечения подагры. Пробенецид может влиять на транспортировку чужеродных веществ и лекарств через почки и может способствовать удержанию лекарств в раковых клетках. Циспроплатин был присоединен непосредственно к модифицированной форме цисплатина, создав одну стабильную платиносодержащую молекулу — циспроплатин. Циспроплатин был протестирован в рамках Программы разработки терапевтических средств Национального института рака США, которая оценивает новые соединения на 60 линиях клеток рака человека. Циспроплатин показал высокую активность в отношении широкого спектра раковых клеток, включая клетки рака молочной железы, меланомы, немелкоклеточного рака легких, головного мозга, лейкемии, толстой кишки, почек, предстательной железы и яичников, часто превосходя по эффективности стандартный цисплатин. Мыши, получавшие циспроплатин, переносили более высокие дозы, сохраняли лучшее состояние здоровья и демонстрировали значительно меньше поведенческих или структурных признаков повреждения нервов. Кроме того, циспроплатин дольше циркулировал в крови, имея период полураспада приблизительно 8,5 часов по сравнению с приблизительно 3,85 часами для цисплатина, и накапливал значительно меньше платины в почках, что указывает на меньшую нефротоксичность. Исследование опубликовано в журнале «Journal of Medicinal Chemistry». Kajol et al, Cisproplatin: A Redox-Activatable Cisplatin-Probenecid Pt(IV) Conjugate with Broad NCI-60 Potency that Decouples Antitumor Efficacy from Dose-Limiting Toxicity and Suppresses CIPN, Journal of Medicinal Chemistry (2026). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6c00253