ДГК как фармпрепарат
ДГК как фармпрепарат #ХомяковаКД #молекулы_долголетия_КД В России и Европейском Союзе он применяется в качестве активного фармакологического средства с рекомендуемой суточной дозой для приема внутрь 25 и 100 мг соответственно Было установлено, что сублингвальное применение коммерчески доступного препарата ДГК более эффективно по сравнению с пероральным. В Евразийском экономическом Союзе зарегистрировано более 340 биологически активных веществ и пищевых добавок, обогащенных ДГК , он способен влиять на доступность питательных веществ в рационе и рост животных, изменяя их антиоксидантные свойства. Основными ограничениями и недостатками в использовании ДГК являются низкая биодоступность, низкая стабильность и быстрый метаболизм, что снижает его терапевтическую эффективность. Недавно было обнаружено, что семена Ziziphus jujuba ( китайский красный финик) также являются источником ДГК, и с помощью ультразвуковой экстракции было получено 470,8 мкг/г полифенола, что в 4,8 раза больше, чем в луке. Масло из семян зизифуса может использоваться в качестве пищевой и фармацевтической добавки, содержащей ДГК и силибинин. Содержание ДГК в растениях не превышает 3%. В последние годы дрожжи Saccharomyces cerevisiae и Yarrowia lipolytica стали использоваться в качестве биосинтетической платформы для производства полифенола. Самый высокий титр ДГК, полученный de novo микробным путем, составил 4,2 г/л, в генетически модифицированной Y. lipolytica . ДГК, как и другие растительные полифенолы, представляет интерес как возможная альтернатива антибиотикам. Сравнили in vitro антимикробное действие различных антибиотиков (тетрациклин, хлорамфеникол, стрептомицин, бацитрацин, гризин, бензилпенициллин в концентрациях 3,0, 5,0, 10,0, 16,0, 19,0, 24,0 и 48,0 мкг/мл каждого) и 0,5, 1,0, 2,0 и 5,0% ДГК против Staphylococcus epidermidis , Micrococcus lysodeicticus , E. coli и Pseudomonas aeruginosa. На основании метода диффузии в геле было установлено, что S. epidermidis обладает высокой чувствительностью к 5,0% ДГК, но низкой восприимчивостью к бацитрацину при всех исследованных концентрациях и к гризину в диапазоне 3–10 мкг/мл. С другой стороны, E. coli и M. lysodeicticus показали низкую чувствительность к 0,5–2,0% ДГК, но обладали высокой восприимчивостью ко всем исследованным антибиотикам. На основании результатов, показавших, что флавоноид ингибирует рост факультативных патогенов, но не оказывает существенного влияния на пробиотические бактерии, авторы предложили использовать ДГК в качестве альтернативы антибиотикам. Многие флавонолы обладают также противовирусным действием. Среди вирусных заболеваний, чувствительных к действию ДГХ и недавно подробно изученных, можно выделить патологии, вызванные энтеровирусами, коронавирусами и ретровирусами. ДГК эффективно ингибирует вирус Коксаки B4, принадлежащий к роду Enterovirus , в мышиной модели вирусного панкреатита. Соединение (75 или 150 мг/кг один раз в день в течение пяти дней) вызывало дозозависимое снижение титра вируса в ткани поджелудочной железы при внутрибрюшинной инъекции. Кроме того, наблюдалось повышение уровня антиоксидантов и снижение воспаления по сравнению с контрольной группой без лечения. Высокая противовирусная активность ДГК может быть объяснена тремя возможными механизмами, а именно: прямым противовирусным действием против определенного, пока не идентифицированного вирусного белка; изменением сигналов, опосредованных АФК, или метаболических реакций, необходимых для репликации вируса; и снижением уровня АФК в воспаленных тканях, что уменьшает повреждение тканей. Учитывая, что ДГК более эффективен, чем эталонное соединение рибавирин, можно заключить, что флаванонол является перспективным препаратом в комплексном лечении вирус-индуцированного панкреатита. Источник https://www.mdpi.com/1420-3049/30/21/4187