❌ТРИМЕДАТ❌
❌ТРИМЕДАТ❌ Тримебутин против кошек: когда человеческий препарат становится экспериментом. В ветеринарной гастроэнтерологии периодически появляются препараты из человеческой медицины, которые начинают использовать у животных. Один из таких препаратов - тримебутин (известный как Тримедат). Разберём сначала, что вообще находится в таблетке. Действующее вещество - тримебутин. В большинстве препаратов он представлен в форме тримебутина малеата - соли, которая используется для улучшения фармацевтических свойств вещества. Сам тримебутин влияет на моторику желудочно-кишечного тракта: действует на периферические механизмы регуляции кишечника, включая опиоидные рецепторы μ, κ и δ, а также другие пути, связанные с сокращением гладкой мускулатуры. Кроме действующего вещества, в таблетках находятся вспомогательные компоненты. В зависимости от производителя это могут быть наполнители, стабилизаторы и вещества для формирования таблетки - например, лактоза, целлюлоза, крахмальные компоненты, стеарат магния и другие соединения. Их задача - сделать таблетку стабильной, обеспечить нужную скорость растворения и удобство производства. Перейдем к поставленному вопросу - почему его не назначают кошкам? У кошек есть особенности печёночного метаболизма. В частности, у них ограничена способность к глюкуронированию некоторых соединений — одного из путей обезвреживания лекарств. Главная сложность в том, что мы не знаем, насколько предсказуемо кошки отвечают на этот препарат. У кошек может отличаться чувствительность рецепторов, скорость образования активных метаболитов и время выведения препарата. Отдельный вопрос - почки. Для кошек нет достаточных исследований, которые показывали бы, как тримебутин и его метаболиты выводятся при нормальной и сниженной функции почек. При этом у человека выведение препарата и продуктов его метаболизма происходит преимущественно с мочой: по данным официальной характеристики препарата, около 70% принятой дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. В других фармакокинетических данных сообщается о выведении почками большей части дозы преимущественно в форме метаболитов, тогда как неизменённого тримебутина в моче обнаруживается мало. Это не означает, что тримебутин доказанно токсичен для почек кошек - таких данных на сегодняшний день нет. Но мы также не располагаем исследованиями, которые позволяли бы уверенно оценить его безопасность у кошек с хронической болезнью почек или установить, требуется ли таким пациентам изменение дозировки. Поэтому при сниженной функции почек появляется дополнительная неопределённость: неизвестно, меняются ли у кошек клиренс препарата и его метаболитов, их концентрация и продолжительность действия. Кроме того, слишком сильное изменение двигательной активности ЖКТ может привести к нежелательным эффектам: изменению характера стула, дискомфорту, нарушению нормального продвижения кишечного содержимого. Особенно это важно у кошек с хроническими заболеваниями, где причина симптомов часто сложнее, чем просто «плохая моторика». Когда врач выбирает лечение, предпочтение обычно отдают средствам, для которых известны дозировки, безопасность и ожидаемый эффект. Тримебутин пока остаётся препаратом, который имеет понятный механизм действия, но недостаточно изучен именно у кошек. Литература Camilleri M. Pharmacology of gastrointestinal motility disorders. Gastroenterology. 2012. Court M.H. Feline drug metabolism and disposition: pharmacokinetic evidence for species differences. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice. 2013. Papich M.G. Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal. 4th ed. Elsevier, 2016. Plumb D.C. Plumb’s Veterinary Drug Handbook. 9th ed. Wiley-Blackwell, 2018. BSAVA. BSAVA Small Animal Formulary. 10th ed. British Small Animal Veterinary Association, 2020. Washabau R.J., Day M.J. Canine and Feline Gastroenterology. Elsevier, 2013.