Доктор, что не так с грейпфрутом? — 2 июля 2026 г. в 14:54:05
Доктор, что не так с грейпфрутом? Часть вторая, практическая В дальнейшем было установлено, что лекарственные препараты, биодоступность которых контролируется активностью изофермента CYP3A4, при подавлении последнего будут попадать в кровоток в бОльшей концентрации. Значительно большей. Это может повысить риск побочных эффектов препарата. Был изучена доза и продолжительность действия сока грейпфрута на ферментную систему кишечника. Даже 1 стакан такого сока (200–250 мл) или целый грейпфрут влиял на концентрацию фелодипина повышая её в среднем в 3 раза. Концентрация была ещё выше при употреблении сока грейпфрута в течение нескольких последовательных дней. Временной интервал между употреблением сока грейпфрута и приёмом таблетки фелодипина также был важен: концентрация препарата была максимальной, если сок выпивали за 4 часа до приёма лекарства, снижаясь до 50% от максимальной через 10 часов и до 25% через 24 часа. По всей видимости, более старший возраст пациента и его генетические особенности также могут влиять на описанный эффект грейпфрута. Важно понимать, что ферменты, участвующие в метаболизме лекарств, после прекращения действия фуранокумаринов грейпфрута синтезируются вновь: всё приходит в норму достаточно быстро. Какие препараты в зоне риска? Их немало, и они из разных групп. Это и статины (аторвастатин и симвастатин), применение которых с грейпрутовым соком ассоциировано с высоким риском рабдомиолиза, поражения скелетных мышц. И антиаритмики (амиодарон), и средства для снижения давления (амлодипин, лозартан, нифедипин, верапамил), и препараты, «разжижающие» кровь – апиксабан, ривароксабан, клопидогрел (повышен риск кровотечений). В гастроэнтерологической практике обращает на себя взаимодействие грейпфрута с будесонидом, домперидоном, некоторыми антипаразитарными средствами (альбендазол, празиквантел), цитостатиками (циклоспорин). Психиатрам будет интересен повышенный риск нежелательных явлений при одновременном употреблении грейпфрута с буспироном, флувоксамином, кветиапином, сертралином и другими препаратами. Степень выраженности побочных эффектов при взаимодействии грейпфрута и лекарственных средств (если они всё же возникли) варьирует от незначительных до серьёзных. Отдельно хочется отметить, что препараты, вводимые иным путём, нежели приём внутрь, с грейпфрутом не взаимодействуют. Фуранокумарины есть во всех сортах грейпфрута и в любом его виде (свежевыжатый сок, замороженный концентрат и целые фрукты). Схожий с грейпфрутом эффект описан для лайма, помело, севильского апельсина. Последний часто используется для изготовления мармелада. О взаимодействии лекарств и описанных фруктов следует помнить и врачу, и пациенту. Часто о грейпфруте есть указание в инструкции к лекарственному препарату. #грейпфрут